1. 用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。
2. 用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗所引起的严重毒性作用。
3．当口服叶酸疗效不佳时，也可用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。
4．与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。
